Лоратадин – популярный антигистаминный препарат 2го поколения, который не обладает седативным действием при применении в терапевтических дозах и не оказывает негативного влияния на сердечно-сосудистую систему. После лечения не развивается лекарственная зависимость. Является блокатором H1-рецепторов гистамина и характеризуется быстрым и продолжительным действием. Эффективен при различных типах аллергии, быстро снимает проявления аллергической реакции. Лоратадин применяется от аллергии при лечении взрослых и детей и представителен в трех лекарственных формах. Клинико-фармакологическая группа: противоаллергическое средство.
Состав, физико-химические свойства
Все лекарственные формы предназначены для перорального применения:
Оказывает противоаллергическое, противоэкссудативное, противозудное действие, уменьшает проницаемость стенок капилляров, снимает отечность и спазмы гладких мышц.
Препарат оказывает избирательное блокирующее действие на периферические гистаминовые рецепторы Н1. Данные рецепторы, расположенные в гладких мышцах, ЦНС и сосудах, ответственны за развитие аллергических реакций и симптомов аллергии: они участвуют в выработке гистамина. Препарат, влияя на данные рецепторы, снижает скорость выработки гистамина. Это приводит к тому, что аллергические реакции не развиваются, а симптомы аллергии (отечность, зуд, сыпь, покраснение кожи и другие) исчезают.
Среди отличительных преимуществ препарата отметим:
Препарат оказывает избирательное блокирующее действие на периферические гистаминовые рецепторы Н1. Данные рецепторы, расположенные в гладких мышцах, ЦНС и сосудах, ответственны за развитие аллергических реакций и симптомов аллергии: они участвуют в выработке гистамина. Препарат, влияя на данные рецепторы, снижает скорость выработки гистамина. Это приводит к тому, что аллергические реакции не развиваются, а симптомы аллергии (отечность, зуд, сыпь, покраснение кожи и другие) исчезают.
Среди отличительных преимуществ препарата отметим:
- отсутствие седативного действия. Лечение можно приводить при необходимости выполнения точных работ, управления автомобилем, во время учебы и т.д.;
- нет негативного влияния на функцию сердечно-сосудистой (не приводит к удлинению QT интервала на ЭКГ) и нервной систем (не проходит через ГЭБ);
- не вызывает привыкания после лечения;
- принимается только 1 раз в сутки.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ: действующее вещество проявляет свою эффективность уже через 20-30 мин. после перорального приема препарата (таблетки шипучие – через 15 минут). Связывается с плазменными белками на 97 %. Максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается через 1,3 часа после применения, а дезлоратадина (активного метаболита) – через 2,5 ч. Равновесные концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме наблюдаются на 5 сутки после приема. Прием пищи удлиняет период достижения максимальной концентрации в крови примерно на 1 ч. Концентрация в крови выше у пожилых пациентов и у людей с хронической недостаточностью функции почек либо алкогольным поражением печени. Проведение гемодиализа не влияет на фармакокинетику действующего вещества и его активного метаболита. Пик терапевтической эффективности возникает через 9-10 ч. после приема. Препарат действует в течение суток. Метаболизм лоратадина осуществляется в печеночных клетках с участием цитохрома Р450 ЗА4 и цитохрома Р450 2D6. Период полувыведения — 8 часов (удлиняется у пожилых пациентов и при наличии поражений печени). Выводится через почки, желчь и толстый кишечник.
Показания к применению
От чего помогает лоратадин:
- Поллиноз сезонный и круглогодичный;
- Аллергические риниты, которые сопровождаются обильным отделяемым из носа и нарушают нормальное дыхание;
- Конъюнктивит аллергический;
- Идиопатическая крапивница (хроническое течение);
- Кожные заболевания аллергической природы (в т.ч. зудящие дерматиты);
- Отек Квинке;
- Сывороточная болезнь;
- Хроническая экзема;
- Бронхиальная астма аллергической природы;
- Аллергические реакции на медикаменты, укусы насекомых, пищевые продукты;
- Псевдоаллергические реакции.
Противопоказания
В инструкции по применению лоратадина указаны следующие противопоказания:
- Индивидуальная гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
- Непереносимость лактозы;
- Период лактации;
- Детский возраст до 2 лет (сироп) и до 3 лет (таблетки);
- Дефицит лактазы;
- Глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Женщины в положении часто спрашивают, можно ли лоратадин при беременности. Ответ однозначный – применение препарата в период беременности противопоказано. Несмотря на отсутствие отрицательного и угнетающего эффекта на деятельность ЦНС, во время лечения не рекомендуется (но и не запрещено) водить автомобиль, управлять сложными механизмами и заниматься работой, требующей высокой концентрации внимания.
Особые указания
Во время лечения нельзя на 100 % исключить вероятность развития судорог, особенно у пациентов с предрасположенностью. Пациенты, имеющие дисфункцию почек или печени, должны получать скорректированную дозу препарата (чаще всего доза уменьшается на 50 %).
Дозировка
Все лекарственные формы следует принимать в одно и тоже время суток, за 5-10 минут до еды.
Таблетки: Взрослые и дети от 12 лет (и с весом более 30 кг): однократно в сутки по 10 мг (1 таблетка); Лоратадин детям 3-12 лет (и с весом до 30 кг): однократно в сутки по 5 мг (половина таблетки). Шипучие таблетки: Перед приемом таблетку растворяют в 200 мл чистой воды.
Таблетки: Взрослые и дети от 12 лет (и с весом более 30 кг): однократно в сутки по 10 мг (1 таблетка); Лоратадин детям 3-12 лет (и с весом до 30 кг): однократно в сутки по 5 мг (половина таблетки). Шипучие таблетки: Перед приемом таблетку растворяют в 200 мл чистой воды.
Внимание! Нельзя рассасывать или разжевывать таблетку!
Взрослые и дети от 12 лет (и с весом более 30 кг): однократно в сутки по 10 мг (1 растворенная таблетка); Лоратадин детям 2-12 лет (и с весом до 30 кг): однократно в сутки по 5 мг (половина таблетки, растворенной в воде).
Сироп лоратадин: Принимают в чистом виде, при необходимости запивают водой. Взрослые и дети старше 12 лет, а также дети массой тела более 30 кг: однократно в сутки 10 мг; Дети 2-12 лет и дети массой меньше 30 кг: однократно в сутки 5 мг. Длительность применения лоратадина определяется индивидуально, средний курс: 7-14 дней. Многих интересует, если назначен лоратадин, сколько его можно принимать максимально? В ряде случаев препарат назначается на период до 30 дней. Поскольку привыкания он не вызывает, то для достижения должного терапевтического эффекта можно принимать лекарство длительно. В любом случае, длительность приема определяется только врачом!
Передозировка
Превышение терапевтической дозы приводит к развитию слабости, сонливости, тахикардии, мигрени. При случайном или умышленном превышении дозы следует промыть желудок, принять абсорбирующие препараты (полисорб, активированный уголь). При необходимости проводятся более серьезные мероприятия в условиях медицинского учреждения.
Побочные действия
Наиболее частой причиной развития побочных реакций является повышенная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата. Все побочные явления быстро исчезают после отмены лечения.
Со стороны органов пищеварения редко отмечается тошнота, рвота, сухость во рту, гастрит, метеоризм. В отдельных случаях возможны нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС иногда развивается головная боль, бессонница, снижение концентрации внимания, головокружение, тревожность, нервозность, повышенная утомляемость, возбудимость (чаще у детей).
Со стороны сердца в редких случаях может наблюдаться тахикардия.
Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия, боли в спине, судороги икроножных мышц.
Со стороны органов дыхания: чихание, заложенность носа, кашель, ларингит, одышка.
Со стороны органов мочевыделения: дискомфорт при мочеиспускании, вагинит, изменение цвета мочи, меноррагия.
Аллергические реакции: кожная сыпь. В единичных случаях отмечаются анафилактические реакции.
Кожные реакции: аллопеция (редко).
Другие реакции: нарушения зрения, повышение температуры, озноб, боль в ушах.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 или которые метаболизируются при участии данных ферментов (в т.ч. циметидин, эритромицин, хинидин, кетоконазол, флуоксетин, флуконазол), возможно изменение плазменной концентрации лоратадина и/или данных препаратов. Индукторы микросомального окисления (этанол, барбитураты, фенитоин, рифампицин, зиксорин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) приводят к снижению эффективности лоратадина.
Что лучше: лоратадин или супрастин
Супрастин – это один из самых популярных противоаллергических препаратов, который на слуху и многих и наверняка имеется в каждой домашней аптечке. Супрастин относится к антигистаминным препаратам первого поколения, действует меньший период времени (до 8 часов), принимается несколько раз в сутки. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и может вызывать следующие побочные реакции: сонливость, головная боль, сниженная концентрация внимания, утомляемость, головокружение, что накладывает определенные ограничения по его применению. Однако, какой препарат лучше в каждом конкретном случае, может сказать только лечащий врач.
Аналоги лоратадина
Аналоги лоратадина по действующему веществу: 
Никогда не было аллергии, но как говорят «все приходит с возрастом» и меня не обошло стороной. Периодически приходится принимать препарат для облегчения обострения сезонной аллергии. Справляется со своей задачей весьма не плохо. Препарат «Лоратадин» довольно распространенный, найти можно в любой аптеке, цена не кусается. Не мучайтесь, начинайте прием вовремя, не затягивайте.